1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA Alkylator/Crosslinker

DNA Alkylator/Crosslinker (DNA烷化剂/交联剂)

DNA alkylator/crosslinker is a molecule that alkylates DNA or can cross link with DNA. DNA alkylator/crosslinker can have mutagenic, pharmaceutical, or other effects. Alkylation is the transfer of an alkyl group from one molecule to another. The alkyl group may be transferred as an alkyl carbocation, a free radical, a carbanion or a carbene. Alkylating agents are widely used in chemistry because the alkyl group is probably the most common group encountered in organic molecules. Selective alkylation, or adding parts to the chain with the desired functional groups, is used, especially if there is no commonly available biological precursor. Alkylation with only one carbon is termed methylation. In medicine, alkylation of DNA is used in chemotherapy to damage the DNA of cancer cells. Alkylation is accomplished with the class of drugs called alkylating antineoplastic agents. Crosslinking of DNA occurs when various exogenous or endogenous agents react with two different positions in the DNA. This can either occur in the same strand (intrastrand crosslink) or in the opposite strands of the DNA (interstrand crosslink). Crosslinks also occur between DNA and protein. DNA replication is blocked by crosslinks, which causes replication arrest and cell death if the crosslink is not repaired. The RAD51 family plays a role in repair.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-124325
    PIP-199 ≥98.0%
    PIP-199 是一种 RecQ 介导的基因组不稳定蛋白 RMI 核心复合物/MM2 相互作用 (RMI core complex/MM2 interaction) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 36 μM。PIP-199 可用于耐受肿瘤对 DNA 交联化疗活性分子的增敏研究。
    PIP-199
  • HY-101160
    SG2057
    SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体,该键选择性地结合 DNA 小沟中的序列,形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。
    SG2057
  • HY-124573
    OBI-3424 99.23%
    OBI-3424 (TH-3424) 是一种前体,可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌,去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
    OBI-3424
  • HY-12456
    Duocarmycin SA 99.55%
    Duocarmycin SA 是一种具有口服活性的抗肿瘤抗生素,IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂,能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。
    Duocarmycin SA
  • HY-109146
    Imifoplatin
    Imifoplatin (PT-112) 是一种铂类活性分子,属于磷铂家族。Imifoplatin 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis),具有抗肿瘤活性。
    Imifoplatin
  • HY-13703A
    Nimustine hydrochloride 98.22%
    Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制 DNA 合成,常用于胶质母细胞瘤的化疗中。
    Nimustine hydrochloride
  • HY-125098
    Illudin S

    隐陡头菌素S

    98.01%
    Illudin S 是一种细胞毒性隐陡头菌素,是天然的倍半萜烯,具有高效的抗肿瘤和抗病毒活性。Illudin S 具有遗传毒性。Illudin S 在人类白血病细胞中阻断细胞循环的 G1/S 时相。
    Illudin S
  • HY-16503
    Treosulfan

    曲奥舒凡

    ≥98.0%
    Treosulfan (NSC 39069) 是一种双功能的烷化剂 (alkylator),对卵巢癌及其他的实体瘤都有抑制效果。
    Treosulfan
  • HY-13543
    Tretazicar 99.65%
    Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前体,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H:醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
    Tretazicar
  • HY-14429
    (-)-Irofulven

    (-)-伊洛福芬; 伊罗夫文; 6-羟甲基环二烯

    98.86%
    (-)-Irofulven (MGI 114) 是一种 Illudin S 类似物,是一种 DNA 烷化剂。(-)-Irofulven 抑制 DNA 复制,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗肿瘤活性。
    (-)-Irofulven
  • HY-111397
    Bizelesin
    Bizelesin (NSC 615291; U-77779) 是一种 AT 特异性的 DNA 烷化(DNA alkylating)剂,可产生 DNA 链间交联,有效抑制 DNA 复制,具有潜在的抗癌活性。
    Bizelesin
  • HY-17576
    Satraplatin

    沙铂

    99.79%
    Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤效果。
    Satraplatin
  • HY-U00447
    PK11000 99.56%
    PK11000是一种烷基化剂,通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域,而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
    PK11000
  • HY-16398
    Pipobroman

    哌泊溴烷

    99.81%
    Pipobroman 是哌嗪的溴化衍生物,是一种有效的烷基化剂 (alkylating agent)。Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。Pipobroman 可用于癌症研究,包括真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。
    Pipobroman
  • HY-B0245S
    Busulfan-d8

    白消安d8

    ≥99.0%
    Busulfan-d8 是 Busulfan 的氘代物。Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂,通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶,也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。
    Busulfan-d<sub>8</sub>
  • HY-13585S
    Carmustine-d8

    卡莫司汀 d8

    98.34%
    Carmustine-d8 是 Carmustine 的氘代物。Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂,为 DNARNA 的烷化剂 (alkylator)。
    Carmustine-d<sub>8</sub>
  • HY-34477S1
    2-Iodoacetamide-d4

    碘乙酰胺-d4

    99.90%
    2-Iodoacetamide-d4 是 2-Iodoacetamide 的氘代物。 2-Iodoacetamide (Iodoacetamide) 是一种常用的烷基化剂,常用于蛋白质组学样品制备过程中半胱氨酸烷基化。
    2-Iodoacetamide-d<sub>4</sub>
  • HY-16405
    PR-104 Inhibitor
    PR-104 是一种选择性缺氧激活的 DNA 交联剂,可用于多种异种肿瘤模型的研究。PR-104 作为氮芥的前体活性分子,可有效地转化为亲脂性较强的二硝基苯甲酰胺芥菜醇 PR-104A。
    PR-104
  • HY-13747
    Semustine

    司莫司汀

    ≥98.0%
    Semustine 是一种 DNA 烷化剂,与 DNA 结合,作为癌症化疗剂。
    Semustine
  • HY-47820
    Tesirine intermediate-1 99.41%
    Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
    Tesirine intermediate-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种